ラクオリア創薬株式会社 研究開発活動 (2013年12月期)

当社グループの研究開発活動における当連結会計年度の研究開発費は、1,518百万円となりました。また、当連結会計年度における主な研究開発の概況は、以下のとおりであります。

(1)研究開発体制について
2013年12月31日現在、研究開発関連部門に50名在籍しており、分子生物学、生化学、細胞生物学、薬理学、薬物動態、安全性、創薬化学、合成化学、分析化学等の創薬テクノロジーに関する知識が集約された人員体制となっております。また、社外の公的研究機関や受託研究機関等も積極的に活用し、効率良く創薬研究を行っております。

(2)研究開発活動について
① 探索段階
炎症性疼痛及び神経因性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトでは、複数の開発候補化合物の特性評価を継続して実施しました。
神経因性疼痛を主たる適応症としたT型カルシウムチャネル遮断薬のプロジェクトでは、共同研究を継続的に活用し、複数の疼痛動物モデルでの有望化合物の有効性を確認しました。
神経因性疼痛を主たる適応症としたTRPM8遮断薬のプロジェクトでは、新規化合物の評価を継続して実施しました。
なお、以下のとおり製薬企業等との共同研究を継続しており、それぞれ順調に推移しております。

会社名	開始月	内容
Eli Lilly and Company(米国)	2010年12月	疼痛領域における特定のイオンチャネルを標的とした共同研究
味の素製薬株式会社	2012年10月	消化器領域における特定のイオンチャネルを標的とした共同研究
インタープロテイン株式会社	2013年2月	疼痛領域における特定の蛋白質間相互作用を標的とした共同研究
カルナバイオサイエンス株式会社	2013年3月	特定のキナーゼを標的とした創薬研究
旭化成ファーマ株式会社	2013年11月	特定のイオンチャネルを標的とした共同研究

② 前臨床開発段階
(A)5-HT2B拮抗薬(RQ-00310941)
下痢型過敏性腸症候群(IBS)を適応症として開発中の本化合物については、当連結会計年度において、予定していたすべての薬物動態試験、毒性試験(GLP基準)、安全性薬理試験(GLP基準)を終了しました。薬効薬理試験については、本試験実施を目指した予備検討がすべて完了しました。
(B)モチリン受容体作動薬(RQ-00201894)
消化管運動障害を適応症として開発中の本化合物については、当連結会計年度において、予定していた薬物動態試験、毒性試験(GLP基準)、安全性薬理試験(GLP基準)を開始し、その一部を終了させました。薬効薬理試験については、第3四半期よりイヌにおける消化管運動に関する試験等を継続実施しております。

③ 臨床開発段階
(A)5-HT4部分作動薬(RQ-00000010)
機能性胃腸障害(FGID)を適応症として開発中の本化合物については、第2四半期までに第Ⅰ相臨床試験の最終報告書の作成、英国当局への報告を完了しました。当連結会計年度においては、次のステップとして患者における本開発化合物の効果を確認する試験実施のために、複数の国内外医師へのインタビューを通じて、その可能性、適切な適応症等について検討を実施しました。
(B)EP4拮抗薬(RQ-00000007及びRQ-00000008)
慢性炎症性疼痛、急性痛、炎症、自己免疫疾患、アレルギー及び癌等への適応の可能性があると考えられる本化合物については、これらの適応症に係る薬理作用の検証のための薬効薬理試験や動物モデルでの抗癌作用の評価技術等を持つ研究機関との共同研究を行いました。
(C)アシッドポンプ拮抗薬(RQ-00000004)
胃食道逆流症(GERD)を適応症として米国及び韓国で開発中の本開発化合物については、日本での臨床開発を進めるべく調査と準備を行い、翌連結会計年度において第Ⅰ相臨床試験を国内で開始する予定であります。