塩野義製薬株式会社 研究開発活動 (2015年3月期)

① 研究活動
当社グループの強みである感染症領域及び疼痛・神経領域をコア疾患領域と定め、FIC・LIC化合物となる開発候補品の創出並びに非臨床試験から臨床試験への成功確率の向上を目指した活動を継続しております。
当期は、新規作用メカニズムを有する経口抗インフルエンザ薬候補品を開発ステージへ進めるとともに、新たに重症細菌感染症治療薬並びに神経障害性疼痛治療薬の開発候補化合物を創出いたしました。特に当社の研究所において創製された新規注射用セファロスポリン系抗菌薬S-649266は“トロイの木馬”と称される独自の菌体内への取り込み機序※並びに多剤耐性グラム陰性菌に対する良好な抗菌作用を有することから、近年、社会問題とされている多剤耐性菌に対する新しい治療選択肢になりうる抗菌薬として高い関心が持たれております。
また、疾患領域の選択と集中を図る中で、代謝性疾患領域で推進しておりましたバイオ医薬品創薬プログラムの権利を米国MedImmune社に許諾するなど、当社の優れた創薬技術の価値最大化に向けた取り組みも実施いたしました。
※細菌の成長に必要な鉄の取り込み機構を利用した効果的な薬剤の作用部位への輸送方法

② 開発活動
2013年10月にViiV社が米国、欧州において承認申請しておりました「トリーメク」につきまして、米国では昨年8月に欧州では昨年9月にそれぞれ販売承認を取得し、日本におきましても2015年3月に販売承認を取得いたしました。また、欧州において承認申請しておりました「センシオ(一般名:オスペミフェン)」につきましては、2015年1月に中等度から重度の閉経後膣萎縮症を適応症として販売承認を取得いたしました。
今後国内におきまして当社グループの成長を支えることが期待されている「サインバルタ」は、国から開発要請を受けた線維筋痛症及びライフサイクルマネジメントの一環としての慢性腰痛症の適応症追加申請を行いました。さらには、血小板減少症治療薬S-888711及びダニ抗原特異的舌下免疫療法によるアレルギー性鼻炎治療薬S-524101も承認申請を行い、S-524101につきましては2015年3月に販売承認を取得いたしました。
加えて、当社グループの次代の成長ドライバーと位置付けているオピオイド系鎮痛薬による副作用緩和薬S-297995及びS-649266などの有力なパイプラインのグローバル開発も順調な進捗を果たしております。今後も、日本・米国・欧州・アジアにおいて効率的かつ迅速な新薬開発を進めてまいります。

こうした活動の結果、当連結会計年度におけるグループ全体の研究開発費は488億70百万円となりました。

開発品(2015年5月現在)

領域	開発No. (一般名) [製品名]	薬効 (剤型)	適応症	ステージ	起源	開発
感染症	S-649266	セフェム系抗生物質 (注射)	重症細菌感染症	グローバル:フェーズⅡ	自社	自社
	S-033188	インフルエンザ治療薬(経口)	インフルエンザ感染症	日本:フェーズⅠ	自社	自社
疼痛・神経	LY248686 (デュロキセチン塩酸塩) [サインバルタ®]	SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬) (経口)	慢性腰痛症	日本:申請中(2014年12月)	Eli Lilly社 (米国)	自社/日本イーライリリー社
	LY248686 (デュロキセチン塩酸塩) [サインバルタ®]	SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬) (経口)	変形性関節症	日本:フェーズⅢ	Eli Lilly社 (米国)	自社/日本イーライリリー社
	S-297995 (naldemedine)	末梢性オピオイド受容体アンタゴニスト (経口)	オピオイド投与に伴う消化器症状	グローバル:フェーズⅢ 日本:フェーズⅢ	自社	自社
	S-877503 (グアンファシン塩酸塩)	非中枢神経刺激薬 (経口)	ADHD	日本:申請準備中	Shire社 (アイルランド)	自社/Shire社
	S-877489 (lisdexamfetamine)	中枢神経刺激薬 (経口)	ADHD	日本:フェーズⅢ	Shire社 (アイルランド)	自社/Shire社
	S-120083	炎症性疼痛治療薬 (経口)	炎症性疼痛	日本:フェーズⅠ	自社/Purdue社(米国)	自社/Purdue社

領域	開発No. (一般名) [製品名]	薬効 (剤型)	適応症	ステージ	起源	開発
疼痛・神経	S-010887	神経障害性疼痛治療薬 (経口)	神経障害性疼痛	日本:フェーズⅠ	自社	自社
	S-718632 (hydrocodone)	ハイドロコドン乱用防止徐放製剤 (経口)	慢性疼痛	米国:フェーズⅠ	Egalet社(米国)	自社/Egalet社
	S-117957	不眠症治療薬 (経口)	不眠症	米国:フェーズⅠ	自社/Purdue社(米国)	自社/Purdue社
代謝疾患	S-556971	コレステロール吸収阻害薬 (経口)	脂質異常症	日本:フェーズⅡ	寿製薬(日本)	自社/寿製薬
	S-237648	ニューロペプチド Y Y5受容体アンタゴニスト (経口)	肥満症	日本:フェーズⅡ	自社	自社
	S-707106	インスリン抵抗性改善薬 (経口)	2型糖尿病	米国:フェーズⅡa	自社	自社
フロンティア	S-524101	ダニ抗原特異的舌下免疫療法薬	ダニ抗原による アレルギー性鼻炎	日本:承認(2015年3月)	Stallergenes社 (フランス)	自社
	S-888711 (ルストロンボパグ)	低分子TPO受容体アゴニスト (経口)	血小板減少症	日本:申請中(2014年12月) グローバル:フェーズⅢ	自社	自社
	S-588410	がんペプチドワクチン (注射)	食道がん	日本:フェーズⅢ	オンコセラピー・サイエンス社 (日本)	自社
	S-555739	プロスタグランジンD2受容体アンタゴニスト (経口)	アレルギー性鼻炎	日本:フェーズⅢ 米国:フェーズⅡa 欧州:POM	自社	自社
	S-588410	がんペプチドワクチン (注射)	膀胱がん	日欧:フェーズⅡ	オンコセラピー・サイエンス社 (日本)	自社
	S-646240	ペプチドワクチン (注射)	加齢黄斑変性症	日本:フェーズⅡa	オンコセラピー・サイエンス社 (日本)	自社
	S-488210	がんペプチドワクチン (注射)	頭頸部がん	欧州:フェーズⅠ/Ⅱ	オンコセラピー・サイエンス社 (日本)	自社
	S-222611	HER2/EGFRデュアル阻害薬 (経口)	悪性腫瘍	欧州:フェーズⅠ/Ⅱ	自社	自社
	S-525606	スギ抗原特異的舌下免疫療法薬	スギ抗原による アレルギー性鼻炎	日本:フェーズⅠ	Stallergenes社 (フランス)	自社

開発No. (一般名)	薬効 (剤型)	適応症	ステージ	起源	開発
ドルテグラビルナトリウム/アバカビル硫酸塩/ラミブジン	インテグラーゼ阻害薬/核酸系逆転写酵素阻害薬 (経口)	HIV感染症	米国:承認(2014年8月) 欧州:承認(2014年9月) 日本:承認(2015年3月) その他6ヵ国で承認	Shionogi-ViiV Healthcare社	ViiV Healthcare社(英国)
S/GSK1265744 LAP *	インテグラーゼ阻害薬 (注射)	HIV感染症	米国:フェーズⅡ	Shionogi-ViiV Healthcare社	ViiV Healthcare社(英国)
S-0373	非ペプチド型TRHミメティック (経口)	脊髄小脳変性症	日本:フェーズⅢ	自社	キッセイ薬品 (日本)
Janssen/シオノギ β-セクレターゼ阻害薬	β-セクレターゼ阻害薬 (経口)	アルツハイマー病	欧州:フェーズⅡa	自社	Janssen Pharmaceuticals社 (米国)

* Long acting parenteral formulation

一般名 [製品名]	薬効 (剤型)	適応症	ステージ	起源	開発
オキシコドン塩酸塩水和物 [オキシコンチン®]	アヘンアルカロイド系麻薬 (経口)	中等度から高度の慢性疼痛における鎮痛	日本:フェーズⅢ	Napp社(英国)	自社
デュロキセチン塩酸塩 [サインバルタ®]	SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬) (経口)	線維筋痛症	日本:申請中 (2014年6月)	Eli Lilly社 (米国)	自社/日本イーライリリー社

一般名 [製品名]	薬効(剤型)	適応症	ステージ	起源	開発
シクロホスファミド水和物 [エンドキサン®]	アルキル化剤 (注射)	悪性リンパ腫	公知申請(2015年2月)	Baxter社(ドイツ)	自社
プレドニゾロン [プレドニン®]	合成副腎皮質ホルモン剤 (経口)	悪性リンパ腫	公知申請(2015年2月)	自社	自社