ラクオリア創薬株式会社 研究開発活動 (2014年12月期)

当社グループの研究開発活動における当連結会計年度の研究開発費は、1,515百万円となりました。また、当連結会計年度における主な研究開発の概況は、以下のとおりであります。

(1) 探索段階
炎症性疼痛及び神経因性疼痛を主たる適応症としたナトリウムチャネル遮断薬のプロジェクトでは、継続して探索研究を実施しました。
癌に伴う食欲不振を主たる適応症としたグレリン受容体作動薬のプロジェクトでは、複数の開発候補化合物の特性評価を継続して実施しました。
神経因性疼痛を主たる適応症としたTRPM8遮断薬のプロジェクトでは、リード化合物の最適化研究を継続して実施しました。

製薬企業等との共同研究については以下のとおり実施しております。

会社名	開始月	内容
味の素製薬株式会社	2012年10月	消化器領域における特定のイオンチャネルを標的とした共同研究
インタープロテイン株式会社	2013年2月	疼痛領域における特定の蛋白質間相互作用を標的とした共同研究
カルナバイオサイエンス株式会社	2013年3月	特定のキナーゼを標的とした創薬研究
旭化成ファーマ株式会社	2014年4月	特定のイオンチャネルを標的とした共同研究

(2) 前臨床開発段階
① 5-HT2B拮抗薬(RQ-00310941)
下痢型過敏性腸症候群(IBS)を適応症として開発中の本化合物については、前臨床試験(in vivo薬効薬理試験、薬物動態試験、毒性試験(GLP基準)、安全性薬理試験(GLP基準))の報告書を最終化しました。これらの結果を精査した結果、臨床ステージに進めることが可能と判断され、健康成人並びに患者への本化合物を初めて投与する第Ⅰ相臨床試験の準備を開始しました。

② モチリン受容体作動薬(RQ-00201894)
消化管運動障害を適応症として開発中の本化合物については、前臨床試験(in vivo薬効薬理試験、薬物動態試験、毒性試験(GLP基準)、安全性薬理試験(GLP基準))の報告書作成を進めました。これまでに得られた成績から、更なる開発に問題となるような知見は認められませんでした。次年度は初期臨床試験実施の検討を進めてまいります。

(3) 臨床開発段階
① 5-HT4部分作動薬(RQ-00000010)
機能性胃腸障害(FGID)を適応症として開発中の本化合物については、Virginia Commonwealth University(VCU)での医師主導治験実施を目的としてFDA(アメリカ食品医薬品局)への治験申請を行い承認を取得しました。その後,現在までVCUのサポートを継続的に実施しております。
② EP4拮抗薬(RQ-00000007及びRQ-00000008)
慢性炎症性疼痛、急性痛、炎症、自己免疫疾患、アレルギー及び癌等への適応の可能性があると考えられる本化合物については、これらの適応症に係る動物モデルや抗癌作用の評価技術等を持つ研究機関との共同研究を行いました。
③ アシッドポンプ拮抗薬(RQ-00000004)
胃食道逆流症(GERD)を適応症として米国及び韓国で開発中の本開発化合物については、日本での臨床開発を進めるべく日本国内での第Ⅰ相臨床試験を実施し、引き続き結果の解析を行っております。